利福喷丁和其他一些抗生素一样,是从土壤细菌里分离出来的。1957年,皮耶罗·森西(Piero Sensi)和玛丽亚·特蕾莎·廷巴尔(Maria Teresa Timbal)率领的研究小组从法国里维埃拉一片松树林的土壤样本中发现一种新的细菌,这种细菌能产生此前未知的化学物质,是有效的抗生素。由于研究人员们非常喜欢法国犯罪电影《男人的争斗》(Du rififi chez les hommes),他们根据片名将这种物质命名为利福霉素。1965年,研究人员们获得一种对患者有效且耐受性良好的合成物,取名利福平,之后又出现商业称呼“利福喷丁”和“利福丁”等。提炼出有效抗生素的细菌现在被叫作“Amycolatopsis rifamycinica”。
利福喷丁从1968年开始在意大利销售,1971年获批在美国使用,被列为世界卫生组织推荐的最有效又安全的基本药物名单。利福喷丁可阻断细菌细胞中的RNA合成,但对人类RNA聚合酶则无影响。该药物可作用于多种疾病的病原体,作为抗结核剂特别有效。预防结核的现代标准要求每天服用异烟肼6个月至3年。但一些研究表明,如果结合利福喷丁服用异烟肼,只需要坚持三个月每周一次就可以预防结核病。对于这种治疗方案,异烟肼的花费不到2美元,价格主要贵在利福喷丁。赛诺菲将在联合援助国际药品采购机制(UNITAID)和抗击艾滋病、结核病和疟疾全球基金的倡议下,在100个国家降低利福喷丁价格,在医疗领域帮助中低收入国家。
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